DSPE

居品称呼：DSPE-PEG-c(RGDfk)，磷脂-聚乙二醇-环状RGDfk肽

DSPE-PEG-c(RGDfk)是专为肿瘤血管靶向谐和缱绻的功能化纳米材料，其结构缱绻精确契合肿瘤血管生成的病理特征，中枢上风在于兼具肿瘤血管靶向性与高效的生物相容性。从结构构成来看，DSPE行为疏水中枢组分，其疏水端的两条硬脂酰链疏漏安适镶嵌脂质体、纳米乳等载体的疏水结构中，酿成泄漏的锚定位点，同期其磷脂结构可模拟细胞膜因素，增强载体与肿瘤血管内皮细胞的互相作用，促进载体的黏附与内化。

PEG链在该材料中承担着“生物惰性修饰”的关节变装。PEG的亲水特色可显赫裁减载体的名义疏水性，减少与血浆中白卵白、球卵白等卵白的非特异性鸠合，从而幸免载体被网状内皮系统快速拿获撤销，延迟其在体内的轮回半衰期。此外，PEG链的长度可凭证诓骗需求调控（常见为2000Da、5000Da），符合的链长疏漏为后续的靶向肽段提供填塞的空间解放度，幸免肽段被载体名义结构避讳，确保其靶向识别功能的同样进展。同期，PEG修饰还能裁减载体的溶血毒性和免疫原性，擢升材料的生物安全性，为其临床回荡奠定基础。

c(RGDfk)肽段是该材料的靶向中枢，它是线性RGD肽的环状养殖物，通过环化修饰后，其空间构象愈加泄漏，对整合素受体的亲和力较线性肽擢升10-100倍，且特异性更强。该肽段疏漏精确识别并鸠合肿瘤壮盛血管内皮细胞名义高抒发的αvβ3整合素受体——αvβ3整合素是调控肿瘤血管生成的关节分子，参与内皮细胞的增殖、迁徙和血管管腔酿成等进程，同期在玄色素瘤、胶质瘤、肺癌等恶性肿瘤细胞名义也有一定进度的抒发。这种双重靶向特色使得偶联c(RGDfk)的载体既能靶向肿瘤壮盛血管，阻断肿瘤的养分供应，又能告成作用于肿瘤细胞，完结“抗血管生成+杀伤肿瘤细胞”的协同谐和遵循。在诓骗场景中，该材料常被用于构建靶向纳米载体，包载抗血管生成药物（如贝伐珠单抗）、化疗药物（如顺铂）或光能源谐和试剂，通过静脉打针后精确富集于肿瘤血管部位，显赫擢升谐和的精确性和有用性，减少全身毒反作用。

小编：HLL 2025年12月19日